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CX-6258 hydrochloride

产品编号 T6148Cas号 1353859-00-3
别名 CX-6258 HCl, Pim-Kinase Inhibitor X

CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

CX-6258 hydrochloride

CX-6258 hydrochloride

纯度: 98.00%
产品编号 T6148 别名 CX-6258 HCl, Pim-Kinase Inhibitor XCas号 1353859-00-3

CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 248现货
5 mg¥ 579现货
10 mg¥ 928现货
25 mg¥ 1,850现货
50 mg¥ 2,970现货
100 mg¥ 4,290现货
200 mg¥ 5,950现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 635现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) is an effective, orally efficacious Pim1/2/3 kinase inhibitor (IC50: 5/25/16 nM).
靶点活性
Pim1:5 nM, Pim2:25 nM, Pim3:16 nM
体外活性
CX-6258 对一系列人类癌症细胞系展现出抗增殖活性(IC50:0.02-3.7 μM),尤其对急性白血病细胞系更为敏感。CX-6258 结合多柔比星(摩尔比 10:1)以及与紫杉醇(摩尔比 100:1)联用,能产生协同杀伤细胞的效果(CI50:0.4 和 0.56)。
体内活性
在携带MV-4-11异种移植瘤的小鼠中,CX-6258以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长,其中50/100 mg/kg的剂量能够产生45%/75%的肿瘤生长抑制效果。
激酶实验
Pim-1 and Pim-2 inhibitions are measured in radiometric assays using human recombinant Pim-1 at [ATP] = 30 μM (substrate RSRHSSYPAGT) and human recombinant Pim-2 at [ATP] = 5 μM (substrate RSRHSSYPAGT). The radiometric assay for Pim-3 uses RSRHSSYPAGT as a substrate in the presence of [ATP] = 155 μM.
别名CX-6258 HCl, Pim-Kinase Inhibitor X
化学信息
分子量498.4
分子式C26H24ClN3O3·HCl
CAS No.1353859-00-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 82 mg/mL (164.5 mM)
DMSO: 53 mg/mL (106.3 mM)
Ethanol: 1 mg/mL (2.0 mM), Heating is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0064 mL10.0321 mL20.0642 mL100.3210 mL
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.4013 mL2.0064 mL4.0128 mL20.0642 mL
10 mM0.2006 mL1.0032 mL2.0064 mL10.0321 mL
20 mM0.1003 mL0.5016 mL1.0032 mL5.0161 mL
50 mM0.0401 mL0.2006 mL0.4013 mL2.0064 mL
100 mM0.0201 mL0.1003 mL0.2006 mL1.0032 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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